O sildenafil foi descoberto pela Pfizer em 1989 durante a investigação de um tratamento para a angina.
[5] Em 1998 foi aprovada a sua comercialização nos Estados Unidos e na União Europeia.
Além disso, se o homem tomava a dose de 25 mg por dia, e o urologista aumentar a dose para 50 mg por dia, pode-se tomar 2 comprimidos de 25 mg ao mesmo tempo, 1 vez por dia. A dose máxima diária, ou seja, em um período de 24 horas, é de 100 mg de citrato de sildenafila por dia. O efeito do citrato de sildenafila, geralmente, faz efeito cerca de 1 hora após tomar o comprimido, que é o tempo necessário para atingir sua concentração máxima no organismo. No entanto, esse tempo pode variar de uma pessoa para outra, podendo ter feito cerca de 30 minutos pós tomar o comprimido ou até 2 horas após. O tempo de duração do citrato de sildenafila é de aproximadamente 4 horas.
Por isso, para disfunção erétil é recomendado tomar o comprimido cerca de 1 hora antes do contato íntimo. Já para hipertensão pulmonar, é recomendado tomar o comprimido de citrato de sildenafila 20 mg, 3 vezes por dia, para que seu efeito na pressão dos pulmões seja constante. O citrato de sildenafila é vendido em farmácias e drogarias mediante apresentação de receita médica. No entanto, não é um remédio controlado e, por isso, a receita não fica retida na farmácia. O citrato de sildenafila não cura a disfunção erétil em homens, pois não trata sua causa.
Esse remédio apenas melhora o fluxo sanguíneo no pênis, favorecendo a ereção, quando a pessoa é estimulada sexualmente. Os efeitos do citrato de sildenafila podem durar até 4 ou 5 horas após a sua ingestão, pelo que é necessário aguardar o desaparecimento do efeito. No entanto, se tiver tomado doses maiores do que as indicadas pelo médico, deve dirigir-se ao serviço de urgência ou pronto-socorro mais próximo para receber cuidados médicos, que consistem em medidas de suporte, como hidratação intravenosa e acompanhamento médico contínuo. Em alguns casos, é possível que seja feita diálise renal, apesar desse medicamento ser excretado em maior quantidade nas fezes do que na urina, pois ajudaria a acelerar sua eliminação. No caso de tomar o citrato de sildenafila sem ter problemas de impotência ou hipertensão pulmonar, podem surgir efeitos colaterais como tonturas, palpitações, distúrbios visuais, como visão turva, e dor de cabeça. [6][7][2][5][8] Em 2021 foi o 157.º medicamento mais receitado nos Estados Unidos, com mais de 3 milhões de prespcrições. [9][10] Está disponível como medicamento genérico. [11][12] No Reino Unido está disponível em venda livre. A sildenafila é usada principalmente para o tratamento da disfunção erétil. Ao atuar como um inibidor do PDE-5, permite que o GMPc seja mantido mais tempo em circulação (substância responsável pelo relaxamento dos músculos do pénis), o que leva a um maior aporte de sangue e consequentemente à ereção.
Assim como para disfunção erétil, o citrato de sildenafila também é eficiente na doença rara chamada hipertensão arterial pulmonar (HAP ou PAH).
Ele relaxa a parede arterial, levando a uma menor resistência arterial pulmonar e pressão.
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
|---|---|---|---|---|
| Kamagra Oral Jelly | 100 mg | 30 + 5 saquetas | 136.20€ 129.71€ | |
| Levitra Professional | 20mg | 60 + 2 comprimidos | 223.11€ 212.49€ | |
| Cialis Genérico | 2.5mg | 20 comprimidos | 40.73€ 38.79€ | |
| Levitra Genérico | 20mg | 30 + 4 comprimidos | 70.59€ 67.23€ | |
| Viagra Genérico | 200mg | 30 + 2 comprimidos | 83.07€ 79.11€ | |
| Levitra Genérico | 60mg | 10 comprimidos | 47.42€ 45.16€ | |
| Cialis Soft Tabs | 20mg | 10 comprimidos | 39.03€ 37.17€ | |
| Viagra Professional | 100mg | 270 + 6 comprimidos | 456.97€ 435.21€ | |
| Kamagra Soft Tabs | 100 mg | 32 comprimidos | 120.11€ 114.39€ | |
| Viagra Genérico | 100mg | 120 + 6 comprimidos | 149.50€ 142.38€ | |
| Levitra Original | 20mg | 92 + 4 comprimidos | 406.22€ 386.88€ | |
| Cialis Genérico | 40mg | 60 + 6 comprimidos | 130.98€ 124.74€ | |
| Levitra Original | 20mg | 76 + 4 comprimidos | 344.39€ 327.99€ | |
| Levitra Professional | 20mg | 10 comprimidos | 62.37€ 59.40€ | |
| Viagra Professional | 100mg | 180 + 4 comprimidos | 337.30€ 321.24€ | |
| Kamagra Gold | 50 mg | 360 + 6 comprimidos | 713.95€ 679.95€ |
Desta forma ele reduz o trabalho em excesso do ventrículo direito do coração e melhora os sintomas da falência cardíaca do lado direito.
[2] Os efeitos secundários graves são raros e incluem problemas na visão, perda auditiva e ereção prolongada que pode causar lesões no pénis. [2] O sildenafil não deve ser administrado em pessoas que tomem nitratos como a nitroglicerina, uma vez que isso pode resultar numa diminuição grave da pressão arterial. O sildenafil atua ao bloquear a ação da fosfodiesterase 5 (PDE5), uma enzima que regula a corrente sanguínea no pénis. [2] O medicamento requer excitação sexual para atuar, uma vez que por si só não consegue causar ou aumentar a excitação. [2] Além do pénis, o sildenafil também causa dilatação dos vasos sanguíneos dos pulmões. Como o PDE-5 é primariamente distribuído no músculo liso das paredes arteriais dos pulmões e pênis, a sildenafila age seletivamente em ambas as áreas sem induzir vasodilatação em outras áreas do corpo. A Pfizer submeteu para o FDA um registro adicional para a sildenafila, e este foi aprovado para esta indicação em junho de 2005. O nome da preparação é chamada de Revatio, para evitar confusão com o nome Viagra, e os comprimidos de 20 miligramas são brancos e redondos.
| Aspeto | Uso masculino aprovado | Uso feminino em investigação | Implicação prática |
|---|---|---|---|
| Indicação clínica | Disfunção erétil | Transtorno da excitação feminina | Ausência de aprovação regulamentar |
| Mecanismo predominante | Ereção peniana | Vasocongestão clitoridiana e vaginal | Resposta menos previsível |
| Papel do desejo sexual | Menos dependente do desejo prévio | Exige desejo e estímulo ativos | Eficácia condicionada ao contexto |
| Evidência científica | Extensa e robusta | Limitada e heterogénea | Necessidade de mais estudos |
Desta forma, a sildenafila tornou-se uma opção além das terapias baseadas em bosentana e prostaciclina utilizadas para esta condição. Em um estudo duplo-cego de 2005, o Dr.
| Subgrupo clínico | Mecanismo de benefício esperado | Evidência disponível | Recomendação prática |
|---|---|---|---|
| Mulheres com antidepressivos ISRS | Contrabalança a disfunção sexual induzida | Moderada | Considerar em casos selecionados |
| Mulheres pós-histerectomia total | Compensa a redução do fluxo pélvico | Fraca | Uso experimental apenas |
| Mulheres com esclerose múltipla | Melhora a resposta vascular residual | Muito limitada | Necessária avaliação neurológica |
| Mulheres com diabetes tipo 2 | Recupera a vasodilatação dependente do endotélio | Limitada | Monitorização glicémica apertada |
Roland Fries e seus colegas relataram que a sildenafila diminui a frequência dos ataques do fenômeno de Raynaud, reduzindo sua duração por aproximadamente 50%, mais que quadruplicando a velocidade média do sangue capilar. Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo – uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis. Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC. Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP). Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração do sildenafila.
A dose de citrato de sildenafila 25 mg para disfunção erétil em homens é de 1 comprimido, 1 vez por dia. Para homens que utilizam o remédio ritonavir, a dose máxima de citrato de sildenafila é de 1 comprimido de 25 mg por dia, dentro de um período de 48 horas. A dose recomendada do citrato de sildenafila (Revatio) para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar, geralmente é de 1 comprimido de 20 mg, 3 vezes por dia, a cada 6 a 8 horas, conforme orientado pelo pneumologista. No caso de esquecer de tomar uma dose na hora certa, tomar assim que lembrar, mas deve-se pular a dose esquecida se estiver quase na hora de tomar a próxima dose. Não dobrar a dose para compensar a dose esquecida.
Para pessoas que utilizam outros remédios, pode ser necessário ajustar a dose dos medicamentos ou do citrato de sildenafila, e por isso, deve-se informar ao médico todos os remédios que utiliza. Os efeitos colaterais mais comuns do citrato de sildenafila são dor de cabeça, tontura, visão embaçada ou visão azul, ondas de calor, vermelhidão ou sensação de formigamento no rosto. Além disso podem surgir nariz escorrendo ou entupido, sangramento nasal, azia ou sensação de estômago embrulhando, insônia, dor muscular ou nas costas ou febre. É aconselhado interromper o uso do citrato de sildenafila e procurar ajuda médica imediatamente ou o pronto-socorro mais próximo se surgirem sintomas como: Dor ou sensação de pressão no peito; Dor que se espalha para o rosto ou ombros; Mudança repentina da visão ou perda da visão; Ereção dolorosa ou que dura mais de 4 horas; Zumbido no ouvido ou perda súbita da audição; Sensação de tontura como se fosse desmaiar. Além disso, também deve-se procurar o pronto socorro mais próximo se surgirem sintomas de reação alérgica ao citrato de sildenafila.
Saiba identificar os sintomas de reação alérgica grave. O citrato de sildenafila é contraindicado para pessoas que utilizam remédios para dor no peito (angina) ou problemas cardíacos, como nitroglicerina, isossorbida ou nitrato de amila, por exemplo. Esse remédio não deve ser usado por mulheres grávidas ou em amamentação que tenham hipertensão arterial pulmonar. Além disso, também não deve ser usado por menores de 18 anos ou por pessoas que tenham alergia ao citrato de sildenafila ou a outros componentes do comprimido. Assista o vídeo seguinte e veja as dicas para prevenir e melhorar a disfunção erétil: As dúvidas mais comuns com relação ao uso do citrato de sildenafila são: Pode-se tomar 2 comprimidos de citrato de sildenafila 50 mg ao mesmo tempo, se o urologista tiver recomendado uma dose de 100 mg, 1 vez por dia, para disfunção erétil em homens. Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com os inibidores não específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol.
| Área de investigação | Objetivo principal | Estado atual | Desafio identificado |
|---|---|---|---|
| Formulações tópicas vaginais | Reduzir efeitos sistémicos | Ensaios de fase II | Estabilidade do princípio ativo |
| Biomarcadores de resposta | Identificar respondedoras | Estudos exploratórios | Falta de marcadores validados |
| Combinação com terapias psicológicas | Potenciar eficácia global | Ensaios piloto | Desenho metodológico complexo |
| Populações específicas | Oncologia e doenças crónicas | Estudos observacionais | Recrutamento difícil |
A sildenafila aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, como o nitrato de amilo e a nitroglicerina usados no tratamento da doença cardíaca. Quando administrado junto com medicamentos que contém óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[16] Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída) Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais) Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis.
A ereção do pênis devido ao uso de sildenafila no caso de não haver indicação médica pode ocorrer se houver estimulação sexual do membro genital, caso isso não aconteça, é improvável que haja uma ereção. O álcool não é uma contraindicação absoluta durante o uso do citrato de sildenafila, porém, por ser um depressor do sistema nervoso central, pode dificultar a ereção e as relações sexuais, perdendo o efeito para o qual foi destinado.D esta forma, não é recomendado combinar o consumo de álcool com o citrato de sildenafila. Além disso, o uso de sildenafila com álcool pode potencializar o efeito colateral de redução da pressão arterial e aumentar o risco de efeitos colaterais, sendo recomendado evitar consumir bebidas alcoólicas. Sildenafil ou sildenafila, comercializado sob a marca Viagra, entre outras, é um medicamento usado no tratamento da disfunção erétil e da hipertensão pulmonar. [1][2] Por vezes, é também usado de forma off label no tratamento de determinados sintomas da síndrome sildenafil 100 mg portugal de Raynaud secundária.
[3] Não é claro se é eficaz no tratamento de disfunção sexual em mulheres. [2] Pode ser administrado por via oral, por injeção intravenosa ou por via sublingual. [2][4] Quando administrado por via oral, geralmente começa a produzir efeito nos primeiros vinte minutos e tem a duração de cerca de duas horas. Entre os efeitos secundários mais comuns estão dores de cabeça, azia e rubor na pele. [2] Em pessoas com doenças cardiovasculares é recomendada precaução.